是药三分毒,常见治疗痛风药物的作用原理及毒副作用

bugusui 2020-06-23 阅读:2119

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  是药三分毒,常见治疗痛风药物的作用原理及毒副作用

  痛风间歇期(非发作期)治疗的目的是控制血尿酸在正常水平。降尿酸的药物主要有两大类,即促进尿酸排泄类药物和抑制尿酸生成的药物。痛风间歇期(非发作期)有下列情况的应考虑使用药物治疗:1、如血清尿酸含量>535.5umol/L;2、有痛风家族史;3、24小时尿酸排泄量>1000mg、有尿酸性肾结石或急性尿酸性肾病者。

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(一)促尿酸排泄类药物

  作用机制是阻滞肾小管对尿酸的重吸收,增加肾脏对尿酸的排泄,从而降低血尿酸的水平。适用于血尿酸增高,肾功能尚好,每日尿酸排出不多的患者。常用的药物有:

1.丙磺舒(provecid) 一般用量为1.0g, 口服,每日3次,或用0.5g,口服,每日2次。此药不良反应很大痛风管理,易发生过敏和恶心、呕吐等不良反应,6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷者服用后可能会出现溶血性贫血。

 丙磺舒.png

  【丙磺舒注意事项】 1.下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或病史及肾结石等。 1.痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。 3.服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物。 4.治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700mg,一般每天剂量不超过2g。 5.用本品期间不宜服水杨酸类制剂。 6.定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。 7.根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量,原则上以最小有效量维持较长时间。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【丙磺舒儿童用药】 2岁以下儿童禁用。

2.苯溴马隆( benzbromarone )临床上在关节肿痛消退后服用,每次50mg,每天一次。服用促尿酸排泄药应是肾功能基本正常者,对尿酸排出减少类病人较佳。用药后要注意多饮水,每日需2000ml以上。主要副作用:胃肠道反应、皮疹、骨髓抑制等,对慢性心功能不全者应慎用。

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苯溴马隆禁忌

1、对本品中任何成分过敏者。

2、中至重度肾效用侵害者(肾小球滤过率低于20ml/min)及患有肾结石的患者。

3、孕妇、妊娠期妇女以及哺乳期妇女禁用。

苯溴马隆注意事项

1.出现持续性腹泻应停药。

2.不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。

3.为了避免治疗初期痛风急性发作,痛风管理, 建议在给药初期合用秋水仙碱或抗炎药。

4.治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5-2升),以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡,病人尿液PH应调节在6.2~6.8之间。

5.在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药剂量要小(起始剂量)。

6.长期用药时,应定期检查肝功能。

7.应避免与其他肝损害药物同时使用。

(二)抑制尿酸生成类药物

  作用机理是抑制黄嘌呤醇转变为黄嘌呤和尿酸,从而有效降低血清尿酸,并且不受肾功能减退的影响。

1.别嘌呤醇(allopurinal)

  开始服用0.1g, 口服,每日一次,一般服药后1~2天血清尿酸开始下降。如无不良反应,1周后可逐渐增加维持量0.1g,口服,每日三次。别嘌呤醇有许多副作用,如过敏反应(剥脱性皮炎)、骨髓抑制、对肝功能有损害、恶心、胃纳减退,长期应用可出现黄嘌呤结石,应用该药以小剂量为妥。目前仍推荐别嘌呤醇在间歇期、慢性期时应用,其理由为毒性反应是个别的,对肾脏损害小,因此是降低血尿酸的推荐药物。

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2.非布司他( Febuxostat) 为新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂,临床上用于治疗尿酸过高症(痛风)。非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360umol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。别嘌呤醇禁忌与注意事项:别嘌呤醇禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者。  

 非布司他.png

  使用降尿酸药物时宜注意:①不宜在急性发作期使用;②一般在新近发作控制后3~5天开始使用;③开始必须用小剂量,达到疗效后应逐渐减量,降尿酸不宜过快,以免诱发急性关节炎;④用药期间尤其是用排尿酸药者需注意多饮水和碱化尿液;⑤忌用抑制尿酸排泄的药物;⑥检测血尿酸浓度和毒副作用,如肝肾损害、骨髓抑制、胃肠反应等;⑦血尿酸维持在理想目标,即297 ~ 357 umol/L。

  由于治疗痛风性关节炎的药物大多有轻重不同的不良反应和副作用,因此在用药期间,必须定期检验血、尿常规,肝、肾功能,以便及时调整用药剂量或改用他药。 

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